<p>Kanser, dünyanın her yerinde kardiyovasküler hastalıklardan sonra ölüme neden olan ikinci sağlık sorunudur [1, 2]. Cerrahi, radyoterapi, kemoterapi ile standart kanser tedavisinden sonra hastalığın nüksü ve malign hücrelerin metastazı çok yaygındır. Tümör invazyonu ve metastazında rol oynayan moleküler sinyal ağlarının belirlenmesine ve bu yolları etkin bir şekilde bloke edebilecek etkili farmakolojik bileşiklerin geliştirilmesine ihtiyaç vardır [3]. 1,3-Benzazol-2(3H)-on ve 2-aminotiyazol halka sistemleri antikanser bileşik geliştirme çalışmalarında sıklıkla karşılaştığımız yapılardır [4, 5]. Amit ve üre fonksiyonel grupları da antikanser etki başta olmak üzere bir çok biyoaktif bileşiğin yapısında bulunmaktadır [6, 7]. Literatür bilgilerinden yola çıkarak, bu çalışmada 1,3-Benzazol-2(3H)-on ve 2-aminotiyazol halka sistemleri antikanser bileşik geliştirmek amacıyla seçilmiştir. Benzotiyazolon ve benzoksazolon türevleri ile 2-aminotiyazol yapısı taşıyan halkaları amit veya üre bağıyla birleştirerek yeni bileşikler sentezlenmiştir ve karakterize edilmiştir. Bileşikler hem geleneksel hem mikrodalga ışıma yöntemiyle sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin MCF-7 ve A549 kanser hücre hatlarına karşı antiproliferatif etkileri incelenmiştir, ayrıca antiproliferatif etki gösteren bileşiklerin antimigrasyon etkisi ve apoptozdan sorumlu proteinler olan kaspaz-7, PARP-1, Bcl-2 ve BAX proteinleri üzerindeki etkileri incelenmiştir.</p>